[R^^,S^^-(E)](±)-7-[3-(4-氟苯基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吲哚-2-基]-3,5-二羟基-6庚烯酸钠;
[R*,S*-(E)]-(+/-)-7-[3-(4-氟苯基)-1-(1-甲基乙基)-1-氢-吲哚-2-基]-3,5-二羟基庚-6-烯酸钠;
[3R﹡,5S﹡-(E)]-(±)-7-[3-(4-氟苯基)-1-异丙基-1H-吲哚-2-基]-3,5-二羟基-6-庚烯酸钠;
Fluvastatin sodium salt
生产方法
方法1:对(氯乙酰基)氟苯和N-异丙基苯胺缩合,得化合物(I)。然后在乙腈中,三氯氧磷存在下,和N,N-二甲基氨基丙烯醛反应,得化合物(Ⅱ)。化合物(Ⅱ)在强碱作用下,和乙酰乙酸甲酯缩合,再经拆分,得化合物(Ⅲ)。在-77~-74℃,将化合物(Ⅲ)滴加到硼氢化钠、甲氧基二乙基硼、四氢呋喃和甲醇的混合液中,搅拌30min;得到的环状硼酸酯在乙酸乙酯中,用30%双氧水处理;再水解得氟伐他汀钠。
方法2:间苯三酚经催化氢化得化合物(Ⅳ)。与叔丁基二苯基氯硅烷反应得化合物(V),再氧化为(Ⅵ)。经间氯过苯甲酸氧化为(Ⅶ),开环得(Ⅷ)。再氧化为(Ⅸ)。(Ⅸ)和中间体x缩合得(Ⅺ),脱保护基再水解,即得氟伐他汀钠。中间体(X)可从化合物(I)出发,经甲酰化、还原、氯化,再和三苯膦作用而得。
用途
HMG-CoA还原酶抑制剂。