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诺氟沙星
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- 中文名称：
- 诺氟沙星
- 中文别名：
氟哌酸;
1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸;
- 英文名称：
- norfloxacin
- 英文别名：
1-ethyl-6-fluoro-7-piperazino-4-oxo-1,4-dihydro-quinoline-3-carboxylic acid;
1-ethyl-6-fluoro-4-oxo-7-piperazinyl-1,4-dihydro-quinoline-3-carboxylic acid;
am-715;
Zomxin;
Utinor;
- CAS号：
- 70458-96-7
- 分子式：
- C16H18FN3O3
- 分子量：
- 319.33100
- 精确质量：
- 319.13300
- PSA：
- 74.57000
- LogP：
- 1.66210
物化性质
纠错- 外观与性状：
- 灰白色至淡黄色结晶粉末
- 密度：
- 1.344 g/cm3
- 熔点：
- 220°C
- 沸点：
- 555.8ºC at 760 mmHg
- 闪点：
- 289.9ºC
- 稳定性：
- Stable at normal temperatures and pressures.
- 储存条件：
- 通风低温干燥
安全信息
纠错生产方法及用途
查看全部生产方法
邻二氯苯经硝化,或对硝基氯苯经氯化均可得3,4-二氯硝基苯。再在二甲亚砜中,和氟化钾回流,氟化得3-氯-4-氟硝基苯。在盐酸或乙酸水溶液存在下,用铁粉还原成3-氯-4-氟苯胺。接着和原甲酸三乙酯及丙二酸二乙酯(生成乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯)在硝酸铵存在下回流,得缩合产物。在液体石蜡或二苯醚中加热环合,生成7-氯-6-氟-4-羟基喹啉-3-羧酸乙酯。进行乙基化后,再水解得乙基化产物。最后与哌嗪缩合得诺氟沙星。其工艺比较成熟,收率较高,一般能达到40%～65%,但7位引入哌嗪基时,6位氟原子被取代的副产物可占25%,分离困难,影响收率。以对硝基氯苯计总收率为8%以上。 在引入吡嗪环前,1-乙基-6-氟-7-氯-1,4-二氢-4-氧代喹啉-8-羧酸乙酯先和氟硼酸或三氟化硼-乙醚或乙酸硼反应,使4位上的羰基形成硼螯合物,然后再引入吡嗪基,可使7位氟被置换的副反应减少,收率可提高15%以上,且产品的质量改善。 诺氟沙星的合成,国内外研究较多,但真正用于工业生产的却不多。其合成路线的改进主要体现在两个方面。一是对成环工艺进行改进,二是在哌嗪基的引入上做些文章。
用途
适用于敏感菌所致的呼吸道、尿路感染、淋病、前列腺炎。
CAS号
70458-96-7
价格
￥99.00
英文名称
Norfloxacin
分子式
C16H18FN3O3
分子量
319.33
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规格
≥98%